Холинергические средства. Холиномиметики.

Холинергические средства. Холиномиметики.

 

 

Группа Фармакологические эффекты Показания для применения Препараты
Антихолинэстеразные средства Обладая способностью устанавливать связи с эстеразным центром холинэстеразы, препараты блокируют её активность. При её блокаде в холинэргических оканчаниях накапливается избыток ацетилхолина, длительно возбуждающего холинорецепторы клеточных мембран. В низких дозировках галантамин, ипидакрин, ривастигмин, арисепт вызывают диффузную активацию ЭЭГ, улучшают память и переработку информации, замедляют нейродегенеративные изменеия интеллекта, активируют выработку компенсаторных реакций. Прозерин, оксазил, у больных миастенией, с последствиями парезов и параличей различного генеза, препараты в низких концентрациях усиливают нервно-мышечную передачу, увеличивают объём движений и мышечную силу сокращений. Восстанавливают тонус и двигательную активность при атонии кишечника, пищевода, мочевого пузыря и паралитической непроходимости кишечника. Вызывают миоз зрачка, снижают внутриглазное давление. В высоких дозировках вызывают повышение секреторной функции экзокринных желёз, выраженную брадикардию и артериальную гипотензию

 

-Болезнь Альцгеймера и др. нейродегенеративные заболевания.

-Последствия энцефалита и мененгита.

-Восстановительный период после острого полиомиелита.

-Прогрессивная мышечная дистрофия.

-Двигательные и чувствительные нарушения связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами.

-ДЦП

-Атония кишечника и мочевого пузыря.

-Глаукома.

-Миастения.

-Для устранения действия антидеполяризующих(недеполяризующих) курареподобных средств.

-Отравление М холиноблокаторами.

-Галантамин

-Ривастигмин

-Ипидакрин

-Арисепт

-Такрин

-Прозерин

-Оксазил

-Армил

М-холиноблокаторы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Являются конкурентными  антагонистами различных типов М-холинорецепторов. Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС, вызывая учащение дыхания, повышение тонуса центров вагуса и отсроченную седацию. Скополамин в низких дозах оказывает седативно-снотворное, противотревожное, амнезирующее и противорвотное действие. Амизил обладает противотревожным действием с противокашлевым эффектом. Циклодол устраняет мышечную регидность, и в меньшей степени тремор у больных паркинсонизмом различного генеза и при спастических параличах. Вызывают сухость  слизистых оболочек, нарушение аккомодации, тахикардию, увеличение бронхиальной проводимости, запор и задержку мочи. Эффекты атропина зависят от дозы. В малых дозировках препарат тормозит секрецию желез, вызывает медриаз, нарушение аккомодации и тахикардию. Средние дозы расслабляют гладкие мышцы бронхов, желудка, кишечника и мочевого пузыря, уменьшают секрецию желудочного сока.Тровентол, тиотропия бромид, ипротропия бромид в виде аэрозолей избирательно купируют бронхоспазмы, не снижая мукоцилиарного клиренса. Пирензепин селективно уменьшает секрецию соляной кислоты и пипсиногена в  желудке без изменения продукции муцина.

 

Скополамин: в сочетании с действующим началом атропина (аэрон, трансдерм-скоп) используют для профилактики синдрома укачивания.

Амизил: используют при неврозах.

Циклодол: применяется для лечения паркинсонизма различного генеза и при спастических параличах.

Атропин, скополамин и метацин вводят в вену для премедекации наркоза.

Атропин и метацин используют при синусовой брадикардии и атриовентрикулярной блокаде.

Тровентол и ипратропия бромид применяют для купирования бронхоспазми вызванного холодом и химическими раздражителями.

Метацин, платифилин и атропин в больших дозах назначают при почечной колике, пилороспазме и спастической непроходимости кишечника.

Пирензепин применяют при язвенной болезни и гастритах с высокой секреторной функцией.

Атропин и скополамин назначают местно при иритах.

Гоматропин- применяют для осмотра глазного дна.

-Атропин

-Метацин

-Гастрозепин (пирензепин)

-Платифилина гидротартрат

-Тровентол

-Ипратропиум бромид

-Скополамин

-Циклодол

Ганглиоблокаторы Вызывают уменьшение спастического тонуса с развитием ортостатической гипотензии и снижение парасимпатического тонуса с уменьшением секреции желез, расслаблением гладких мышц, тахикардией. Снижают АД. Понижают тонус мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников приводитк уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций Пентамин применяют при отёке мозга и лёгких, при эклампсии, каузалгиях. Для контролируемой гипотензии.

Гигроний применяют для управляемой гипотензии в хирургии, и купироания гипертонического криза.

Пирилен применяют при гипертензии связанной с поздним токсикозом беременных: язвенной болезни желудка и 12п.к.

 

-Бензогексоний

-Пирилен

-Гигроний

Курареподобные средства Вызывают вялый паралич соматической мускулатуры. Последовательно расслабляют наружные мышцы ушей и глаз, пальцев рук и ног, мышцы лица, шеи, конечностей, туловища, межрёберные мышцы и диафрагму. Элиминация атракурия не зависит от функционального состояния почек и печени, поэтому он назначается при заболеваниях этих органов.

 

 

 

Применяют для облегчения интубации при ингаляционном наркозе и ИВЛ, вправлении вывихов и репозиции отломков костей при переломах, при операциях на органах брюшной и грудной полости, в случае тяжёлых судорожных припадков и электросудорожной терапии. Для лечения столбняка -Тубокурарин хлорид

-Векуроний бромид

-Атракурий

 

 

Клинико-фармакологическая безопасность препаратов

Препараты Побочные эффекты препарата Противопоказания
Не требующие отмены Требующие отмены Угрожающие жизни
Атропин

Метацин

Циклодол

Платифиллин

Расширение зрачков

Сухость во рту

Тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, психомоторное возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение внутриглазного давления кома Глаукома.

Гипертрофия предстательной железы.

 

Гигроний

Пентамин

Бензогексоний

 

Общая слабость, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Атония мочевого пузыря атония кишечника, повышение внутриглазного давления. Ортостатический коллапс Инфаркт миокарда

гипотензия, шок, поражения почек и печени,

тромбозы. дегенеративные поражения мозга.

С осторожностью лицам пожилого возраста.

Тубокурарина хлорид

Атракуриум

  Снижение АД,

спазм бронхов

Анафилаксия Миастения, поражения печени и почек.
Векуроний бромид       Миастения
Ипратропиум бромид

Тровентол

Сухость во рту, першение в горле, лёгкие нарушения аккомодации. Повышение внутриглазного давления, тахикардия, задержка мочи, атония кишечника.   Глаукома, тахикардия, гипертрофия предстательной железы, индивидуальная неперено-симость, тровентол противопоказан при беременности.
 

Гастрозепин

Сухость во рту, лёгкое нарушение близкого зрения. Диарея, повышение чувствительности глаз к свету   Гипертрофия предстательной железы, паралитическая непроходимость кишечника, стеноз привратника, 1 триместр беременности, гиперчувствительность к препарату, риск развития открытоугольной глаукомы.

 

 

Рецепт

 

Показание к применению препарата
1

 

 

2

Rp.: Sol. Aceclidini 3,0% 10 ml

        D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день.

 

Rp.: Sol. Aceclidini 0.2% 1 ml

        D.t.d. N, 6 in ampull.

        S. по 1 мл под кожу.

Для снижения внутриглазного давления при глаукоме

 

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря, при гипотонии матки.

3

 

   4

 

 

5

 

 

 

   6

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1,0%(2%) 10 ml

        D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2-3 раза в день.

 Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2,0% cum Natrio

                                            carboxymethylcellulosa  10 ml

       D.S.  . Глазные капли. По 1-2 капли 1-2 раза в день.   

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1%

       Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% 10 ml

       M.D.S. Глазные капли (по 2 капле 2-3 раза в день).

 

Rp.: Membranulae ophtalmicae

                         cum Pilocarpini hydrochlorido  N. 30

       D.S. Закладывать по 1 плёнке за край  нижнего 

               века 1 раз в сутки.                          

Для понижения внутриглазного давления при глаукоме

 

 

 

 

При глаукоме

 

 

7

 

 

8

 

 

 

 

9

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20

        D.S. По 1 таблетке 2 раза в день(взрослому).

 

Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1 ml

        D.t.d. N.6 in amp.

        S. По 1 мл 1-2 раза в день взрослому; по 0,4 мл под         

            кожу ребёнку 5 лет.

 

Rp.: Granulae Proserini pro infantibus 60,0

        D.S. Растворить в свежепрокипячённой тёплой           

               воде- до 100 мл. Принимать по 1 десертной  

              ложке (10мл) ребёнку 2 лет.

В восстановительном периоде после перенесенного менингита, энцефалита.

 

 

 При развитии миастенического криза

 

 

 

В восстановительном периоде после перенесенного менингита, энцефалита.

10

 

 

 

11

 

Rp.: Galanthamini hydrobromidi  1% 1 ml

        D.t.d N.6 in amp.

        S. По 0,5 мл 1-2 раза в день взрослому

 

Rp.: Galanthamini hydrobromidi  0,25% 1 ml

        D.t.d N.6 in amp.

        S. По 0,5 мл 1-2 раза в день ребёнку 8 лет

 

 

При атонии кишечника и мочевого пузыря

 

 

 

При атонии кишечника и мочевого пузыря

12

 

 

 

 

 

Rp.: Sol. Diproximumi 15,0% 1 ml

        D.t.d N5 in amp.

        S. По 1 мл под кожу, если симптомы отравления

            не исчезают через 2-3часа, повторить в той

           же дозе.

При отравлениях фосфорорганическими соединениями
13

 

 

14

 

 

15

 

 

16

Rp.: Tab. Atropini sulfatis 0,0005% N.20

        D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день перед едой.

 

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% 10ml    

        D. S. По 5-8 капель внутрь 2-3 раза в день

 

Rp.: Ung. Atropini sulfatis 1,0% 5,0   

        D. S. Глазная мазь

 

Rp.: Atropini sulfatis 0,0003%

        Papaverini hydrochloridi 0,02

        D.t.d N. 10 in tab.

        S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

 

 

Для лечения язвенной болезни желудка и 12п.к.

 

 

Для лечения язвенной болезни желудка и 12п.к.

 

 

При ирите, иридоциклите, кератите.

 

 

При спазмах кишечника

17

 

 

18

 

 

19

Rp.: Tab.Methacini 0,002 N.10

        D.S. По 1-2 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Methacini 0,1% 1 ml

        D.t.d N5 in amp.

        D.S. По 0,5- 1 мл (под кожу, внутримышечно)

 

Rp.: Tab. Gastrozepini 0.05 N50

        D.S. По 1таблетке 2 раза в день утром и вече-

               -ром,  за 30 минут до еды.

При язвенной болезни желудка и хронических гастритах

 

При язвенной болезни желудка и хронических гастритах

 

Для лечения острых и хронических язв желудка и 12.п.к. гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока

20

 

 

21

 

 

 

 

22

 

 

 

 

 

23

Rp.: Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 N6

        D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

 

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,005

        Papaverini hydrochloridi 0,02

        D.t.d N. 10 in tab.

        D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

 

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,003

        Papaverini hydrochloridi 0,03

        Theobromini 0,25

        D.t.d N. 10 in tab.

        D.S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

 

Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1 ml

        D.t.d N10 in amp.

        S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день.

 

При язвенной болезни желудка и 12 п.к

 

 

 

 

 

 

 

При ангиоспазмах

 

 

 

 

 

Для купирования острых язвенных болей, кишечной, печёночной, почечной колики

24

 

 

 

 

 

Rp.: Aer. Atroventum 15 ml

        D.S. По 2 вдоха 4 раза в день.

 

                                                    Ипратропиум Бромид

Для профилактики бронхиальной астмы

 

 

25

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Rp.: Tab. Benzohexonii 0,1 N20

        D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

 

 

 

Для лечения язвенной болезни

 

 

 

Группа Терапевтические  эффекты Показания к применению
М-холиномиметики

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Пилокарпин: снижает внутриглазное давление, улучшает трофику глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

повышает тонус и усиливает сокращения кишечника, мочевого пузыря матки

Глаукома

Атрофия зрительного нерва

Прекращение медриатического действия после применеия атропина

Ацеклидин: повышает тонус и усиливает сокращения кишечника, мочевого пузыря матки. Вызывает сужение зрачка и снижает внутриглазное давление Для предупреждения и устранения атонии мочевого пузыря,желудка кишечника. При пониженном тонусе и субинволюции матки в акушерской практике, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. При Глаукоме.

 

М-холиноблокаторы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ганглиоблокаторы

 

 

 

Атропин: уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, понижает тонус гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости, повышает внутриглазное давление). У больных паркинсонизмом уменьшает дрожание и мышечное напряжение. Язвенная болезнь желудка и 12п.к., пилороспазм, холицестит, желчнокаменная болезнь, спазм кишечника и мочевых путей, бронхиальная астма. Боли связанные со спазмом гладкой мускулатуры. Иногда при повышенной потливости.
Платифиллин: уменьшает также спазмы кровеносных сосудов( при гипертонической болезни, стенокардии), спазмы сосудов головного мозга. Спазм гладких мышц органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и 12п.к. бронхиальная астма.
Скополамин:  химически близок к атропину, вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Вызывает амнезию В качестве успокаивающего средства.

Для лечения Паркинсонизма.

Иногда как противорвотное средство при морской болезни

Метацин: Язвенная болезнь желудка.

Повышенная возбудимость матки при угрозе преждевременных родов

Оказывают угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромафинную ткань надпочечников, понижают АД, расширяют бронхи, уменьшают моторику органов ЖКТ, угнетают секрецию желёз, понижают тонус мочевого пузыря Для купирования гипертонических кризов

Отёк лёгких на фоне повышенного давления. Для уменьшения опасности шока при операциях.  При операциях на мозге, снижает риск отёка.

Миорелаксанты

 

 

 

 

 

 

 

 

Вызывают расслабление мышц Во время операций для облегчения интубации.

Дитилин может быть использован для устранения судорог при столбняке.

 

 

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *