Занятие 27 Противовоспалительные средства

Занятие 27 Противовоспалительные средства

  1. Быстро действующие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):

—  неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы -1 и циклооксигеназы — 2: ацетилсалициловая кислота, индометацин, ортофен (диклофенак-натрий), ибупрофен, пироксикам, бутадион;

—  избирательные ингибиторы циклооксигеназы — 2: мелоксикам, нимесулид, целебрекс    (целекоксиб),  рофекоксиб.

Характеристика групп и отдельных препаратов включает: механизм противовоспалительного, жаропонижающего и анальгетического действия, фармакологические эффекты, особенности фармакокинетики, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

  1. Глюкокортикостероидные средства (ГКС):

Глюкокортикостероиды для системного применения: бетаметазон, гидрокортизон, метилпреднизолон, преднизолон, триамцинолон;

Глюкокортикостероиды для наружного применения: целестодерм, деперзолон, фторокорт, пимафукорт.

Характеристика отдельных препаратов включает: механизм противовоспалительного, иммунодепрессивного и антиаллергического действия, фармакокинетику, показания к применению, нежелательные эффекты и противопоказания,  способы и режимы введения.

  1. Медленно действующие противовоспалительные средства (плаквенил, хлорохин, метотрексат, циклоспорин, циклофосфан, кризанол, салазопиридазин)

Характеристика отдельных препаратов включает: механизм противовоспалительного и иммуносупрессивного действия, фармакологические эффекты, фармакокинетику, показания к применению, нежелательные эффекты и противопоказания,  способы и режимы введения.

  1. Прочие ПВС: хондроитинсульфат, глюкозамин сульфат, эреспал, ромазулон, димексид, цель Т, танин. Происхождение противовоспалительного действия и показания к применению.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Самостоятельная работа

 

Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов: ацетилсалициловая кислота, индометацин, ортофен, ибупрофен, пироксикам, мелоксикам, преднизолон, триамцинолон, беклометазон, фторокорт, хлорохин, метотрексат, циклоспорин, кризанол.

 

Фармако-клиническая эффективность препаратов

 

Группа Фармакологические эффекты Показания для применения Препараты
Быстро действующие нестероидные  противовоспалительные средства (НПВС)

 

 

 

НПВС

Противовоспалительный эффект

Жаропонижающий эффект

Анальгетический эффект

Антиагрегантный эффект

 

-Ревматизм,ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит;

-Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

-Болевой синдром различной этиологии: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея;

-Тромбозы и тромбоэмболии (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика)

Ацетилсалициловая кислота
НПВС

Противовоспалительный эффект

Жаропонижающий эффект

Анальгетический эффект

Антиагрегантный эффект

 

— Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей;

— Острый приступ подагры.

— Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.

Индометацин
НПВС

Противовоспалительный эффект

Жаропонижающий эффект

Анальгетический эффект

Антиагрегантный эффект

 

-Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей;

-Острый приступ подагры.

— Болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная дисменорея, аднексит, проктит.

— Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Ортофен
НПВС

Противовоспалительный эффект

Жаропонижающий эффект

Анальгетический эффект

Антиагрегантный эффект

 

— При головной, зубной, суставной, мышечной боли;

-Болезненные менструации.

-Невралгии.

-Эффективен при повышенной температуре, возникающей при гриппе и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Ибупрофен
НПВС

Противовоспалительный эффект

Жаропонижающий эффект

Анальгетический эффект

Антиагрегантный эффект

 

— Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ишиас, подагра, тендовагинит, бурсит);

— Болезнь Бехтерева, боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;

— Первичная дисменорея у пациенток старше 12 лет;

— Острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

Пироксикам

 

НПВС

Противовоспалительный эффект

Жаропонижающий эффект

Анальгетический эффект

Антиагрегантный эффект

Циклооксигеназу II блокирующее селективно.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

-Болевой синдром при остеоартритах, артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов.

Мелоксикам
Глюкокортикостероидные средства (ГКС) Глюкокортикостероидный эффект.

Иммунодепрессивный эффект.

Противоаллергический эффект.

Противовоспалительный эффект.

-Ожоговый, травматический, операционный или возникающий вследствие отравления шок, шок при инфаркте миокарда.

-Тяжелые аллергические состояния, анафилактический шок, трансфузионный шок, астматический статус, тяжелая форма гиперчувствительности к лекарственным препаратам.

— Интоксикация, возникающая в связи с инфекционными заболеваниями.

— Острая недостаточность надпочечников, печеночная кома.

— Профилактика артериальной гипотензии, связанной с оперативными вмешательствами у больных, длительно принимающих кортикостероиды.

— В педиатрии — все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, тяжелые формы бронхиальной астмы, шок.

— Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит больших суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Преднизолон
Глюкокортикостероидный эффект.

Иммунодепрессивный эффект.

Противоаллергический эффект.

Противовоспалительный эффект.

— дерматозы, генерализованный прогрессирующий полиартрит, заболевания соединительной ткани, аллергические заболевания.

— Можно  вводить в суставы, внутрь суставных сумок, прямо в сухожильные влагалища при лечении местных воспалительных процессов.

-При бурситах, травматических артритах, синовиитах, тендинитах.

— Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида применяется для внутрисуставного введения при артритах, синовиитах, бурситах, а также для внутрикожного введения при локализованных гипертрофических, инфильтративных или воспалительных очагах поражения, например, при хроническом простом лишае (нейродерматит), псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме, плоском лишае, некоторых келоидах, гнездной алопеции, полной алопеции.

— Внутрь — при ревматизме, аллергических кожных заболеваниях, мультиформных эритемах, болезнях кроветворной системы, системной красной волчанке, остром панкреатите, вирусном гепатите.

— Наружно — аллергические дерматиты, простой лишай, нейродермит, псориаз, гранулема кольцевидная, плоский лишай, келоиды, гнездная алопеция, полная алопеция, укусы насекомых.

— Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Триамцинолон
Глюкокортикостероидный местный эффект.

Противовоспалительный местный эффект.

Иммунодепрессивный эффект.

Противоаллергический эффект.

Псориаз, экзема нейродермит, алопеция (гнёздное облысение), красный плоский лишай, дерматиты различной этиологии (в том числе аллергические), фотодерматозы, гипертрофические и келоидные рубцы, дискоидная красная волчанка, воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек. Фторокорт
Глюкокортикостероидный местный эффект.

Противовоспалительный местный эффект.

 

— Бронхиальная астма (при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена).

— Бронхиальная астма тяжелого течения, гормонозависимая (с целью снижения дозы оральных глюкокортикоидов).

— Сезонный и аллергический ринит, вазомоторный ринит.

Бекламетазон
Медленно действующие противовоспалительные средства Иммунодепрессивный эффект.

Противовоспалительный эффект.

Противомалярийный эффект.

Профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза.

Хроническая и подострая формы системной красной волчанки.

Ревматоидный артрит, фотодерматоз.

Хлорохин
Ингибитор синтеза фолиевой кислоты

Противоопухолевый эффект.

Цитостатический эффект.

Острая лимфоцитарная лейкемия детей, опухоль мозга, острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечных лоханок, рак мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз, тяжелый псориаз, тяжелый ревматоидный артрит. Метотрексат
Иммунодепрессивный эффект. — Трансплантация солидных органов (почка, печень, сердце, комплекс сердце-легкие, легкое, поджелудочная железа);

— трансплантация костного мозга; эндогенный увеит;

— нефротический синдром;

— тяжелая, активная форма ревматоидного артрита;

— тяжелая форма псориаза;

— тяжелая форма атопического дерматита.

Циклоспорин
Противовоспалительный эффект.

Препарат золота

Десенсибилизирующий эффект.

Ревматоидный артрит.

Системная красная волчанка.

Инфекционный ломартрит.

Кризанол

 

Прочие ПВС Бронходилатирующий эффект.

H1-гистаминоблокирующий эффект.

Противовоспалительный эффект.

Спазмолитический эффект.

Бронхиальная астма, бронхоспазм, хронический бронхит (в т.ч. с дыхательной недостаточностью), аллергический ринит. Эреспал

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Характеристика безопасности применения препаратов

Противопоказания к назначению
Ацетилсалициловая кислота
Индометацин -Кровотечения из жкт.

-Гипертензия.

-Аритмия.

-Застойная сердечная недостаточность.

 

Ортофен
Ибупрофен
Пироксикам
Мелоксикам
Преднизолон
Триамцинолон
Фторокорт
Бекламетазон
Хлорохин
Метотрексат
Циклоспорин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Уметь выбрать  группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования  для терапии заболеваний и  выписать в рецептах: ибупрофен, индометацин, диклофенак, пироксикам, триамцинолон, беклометазон, хлорохин, циклоспорин, кризанол.

 

Рецепт

 

Показание к применению препарата
1

 

 

Rp.:Tab.Ibuprofeni 0,8 N.50

D.S. По 1 таблетке 3 раза в сутки.

При ревматоидном артрите.

 

 

 

ревматоидный артрит;

остеоартроз;

анкилозирующий спондилит;

подагра;

невралгии;

миалгии;

бурсит;

радикулит;

травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата;

аднексит (в составе комплексной терапии);

проктит (в составе комплексной терапии);

заболевания ЛОР-органов (в составе комплексной терапии);

головная боль (в качестве вспомогательного средства);

зубная боль (в качестве вспомогательного средства).

2

 

 

 

 

 

Rp.:Indometacini 0,025 N.30

D.t.d. in caps.gelat.

S. По 2 капсулы 3 раза в день.

При ревматоидном артрите.

 

 

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; острый приступ подагры. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.
3

 

 

 

 

 

Rp.:Tab.Ortopheni 0,025 N.20

D.S. По 2 таблетки 3 раза в день.

При анкилозирующем спондилите.

 

 

 

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; острый приступ подагры. Болевой синдром и воспаление после операций и травм; первичная дисменорея, аднексит, проктит. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
4

 

 

 

 

 

Rp.:Sol.Piroxicami 2,0%-1,0ml.

D.t.d. N.6 in amp.

S.Внутримышечно 1 мл раствора один

раз/сут. Для купирования обострения

хронического процесса.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ишиас, подагра, тендовагинит, бурсит); болезнь Бехтерева, боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; первичная дисменорея у пациенток старше 12 лет; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
5

 

 

 

 

Rp.:Tab.Triamcinoloni 0,004 N.40

D.S. По 1 таблетке 3 раза в сутки.

Для лечения активной фазы

ревматической болезни.

 

 

 

 

Внутримышечное введение показано при заболеваниях требующих лечения кортикостероидами, дерматозы, генерализованный прогрессирующий полиартрит, заболевания соединительной ткани, аллергические заболевания. Препарат можно также вводить в суставы, внутрь суставных сумок, прямо в сухожильные влагалища при лечении местных воспалительных процессов. Применяется при бурситах, травматических артритах, синовиитах, тендинитах. Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида применяется для внутрисуставного введения при артритах, синовиитах, бурситах, а также для внутрикожного введения при локализованных гипертрофических, инфильтративных или воспалительных очагах поражения, например, при хроническом простом лишае (нейродерматит), псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме, плоском лишае, некоторых келоидах, гнездной алопеции, полной алопеции. Внутрь — при ревматизме, аллергических кожных заболеваниях, мультиформных эритемах, болезнях кроветворной системы, системной красной волчанке, остром панкреатите, вирусном гепатите. Препарат применяется при бронхиальной астме в случаях: необходимости проведения длительной терапии кортикостероидами; неадекватного контроля за заболеванием на фоне терапии стабилизаторами мембран тучных клеток; невозможности проведения терапии оральными кортикостероидами из-за быстрого развития побочных эффектов; с целью снижения дозы глюкокортикостероидов, принимаемых внутрь. Наружно — аллергические дерматиты, простой лишай, нейродермит, псориаз, гранулема кольцевидная, плоский лишай, келоиды, гнездная алопеция, полная алопеция, укусы насекомых. Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
6

 

 

Rp.:Aer.Beclomethasoni 10,0ml N.1

D.S. По 2 ингаляции 4 раза в день

 

 

Бронхиальная астма (при недостаточной эффективности бронходилататоров, кромоглициевой кислоты и кетотифена). Бронхиальная астма тяжелого течения, гормонозависимая (с целью снижения дозы оральных глюкокортикоидов). Сезонный и аллергический ринит, вазомоторный ринит.
7

 

 

 

 

Rp.:Tab.Chlorochini 0,25 N.30

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день в течение

недели, затем по 1 Таблетке

ежедневно в течение 12 месяцев.

При ревматоидном артрите.

Профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза. Хроническая и подострая формы системной красной волчанки, ревматоидный артрит, фотодерматоз.
8

 

 

 

 

Rp.:Cyclosporini 0,05 N.50

       D.t.d. in caps.gelat.

S.По 1 капсуле 3 раза в день.

При активной форме ревматоидного

артрита.

Трансплантация солидных органов (почка, печень, сердце, комплекс сердце-легкие, легкое, поджелудочная железа); трансплантация костного мозга; эндогенный увеит; нефротический синдром; тяжелая, активная форма ревматоидного артрита; тяжелая форма псориаза; тяжелая форма атопического дерматита.

 

9

 

 

 

 

 

Rp .:Sol. Crysanoli 5,0% — 1,0ml.

D.t.d. N.10 in amp.

S. Внутримышечно 1 раз в неделю, по 1 мл

 

 

Ревматоидный артрит.

Системная красная волчанка.

Инфекционный ломартрит.

 

 

Аудиторная работа

 

  1. Выполнить тестовые задания

 

  1. К быстродействующим противовоспалительным средствам относятся:

А. Пироксикам   Б. Беклометазон  В. Фторокорт  Г. Метотрексат   Д. Плаквенил

 

  1. Назначать ацетилсалициловую кислоту нельзя при:

А. Язве желудка   Б. Пиелонефрите  В. Дискинезии желчевыводящих путей  Г. Лейкопении   Д. Гипертензии

 

  1. При обострении дерматомиозита следует назначить:

А. Циклоспорин   Б. Ибупрофен  В. Ауранофин   Г. Пироксикам   Д. Эреспал

 

  1. Укажите препарат для лечения воспалительных заболеваний дыхательных путей:

А. Индометацин  Б. Ибупрофен  В. Пироксикам  Г. Эреспал  Д. Кризанол

 

  1. Основным механизмом противовоспалительного действия НПВС быстрого действия является:

А. Угнетение циклооксигеназы-2 и снижение синтеза простагландинов  Б. Стабилизация мембран тучных клеток

В. Подавление реакции тканей на комплексы антиген-аутоантитело  Г. Угнетение фосфолипазы А2 мембран клеток  Д. Угнетение аденилатциклазы клеток

 

 

  1. Решить задачи

 

Задача №1

Укажите клинические состояния, являющиеся показанием для проведения монотерапии быстро действующими ПВС, медленно действующими ПВС, глюкокортикоидами:

  1. Внесуставные ревматические заболевания (миозит, бурсит, синовит и др.) 2. Обострение ревматоидного полиартрита 3. Ювенильный дерматомиозит   4. Псориатрический и ревматоидный полиартрит   5. Обострение  радикулита, спондилита и остеоартроза

 

Задача №2

Для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных  применяется:

  1. Преднизолон 2. Дексаметазон 3. Фторокорт  4. Триамцинолон

 

Задача №3

Обосновать целесообразность назначения комбинации метотрексат + целебрекс:

  1. повышение противовоспалительной активности 2. снижение токсичности  3. Усиление анальгетического эффекта

 

Задача №4

Назовите побочные эффекты индометацина средней тяжести (требующие отмены препарата):

  1. головная боль 2. агранулоцитоз 3. Эрозии ЖКТ   4. желудочные геморрагии  5. Нарушения зрения

Назовите побочные эффекты ортофена, угрожающие жизни:

  1. Головная боль 2. Агранулоцитоз 3. Эрозии ЖКТ  4. Желудочные геморрагии  5. Нарушения зрения.

 

Задача №5

Замедление выделения натрия и воды из организма, усиление выведения ионов калия в большей степени присуще:

  1. Гидрокортизону 2. Ибупрофену 3. Плаквенилу  4. Ауронофину  5. Метотрексату

 

 

Задача №6

Патогенетическая  терапия глюкокортикоидов подразумевает: их применение с учетом суточных ритмов

  1. 2/3 утром и 1/3 в обед 2. Один раз в день утром  3. 1/3 утром, в обед, вечером

Их отменяют с учетом:  1. Постепенно, сообразно степени угнетения функции коры надпочечников  2.  Быстро, с учетом длительности назначения препаратов

 

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *