Занятие 29 Синтетические противомикробные средства

Занятие 29 Синтетические противомикробные средства

  1. Сульфаниламидные препараты

А. Системного действия: (этазол, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфален);

Б. Комбинированные препараты: гросептол (сульфамеразин+триметоприм), ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм), сульфатон (сульфамонометоксин+триметоприм).

В.  Местного действия: фталазол, сульгин, фтазин, сульфацил натрия.

Г. Препараты для лечения неспецифического язвенного колита: сульфасалазин, салазопиридазин.

  1. Производные нитрофурана:

— системного действия: фурагин, фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фуразолин.

— местного действия: нифуроксазид (эрцефурил).

—  для наружного применения: фурацилин.

  1. Производные хинолона: налидиксовая кислота (невиграмон), оксолиновая кислота (грамурин), пипемидиновая кислота (палин).
  2. 4. Производные 8-оксихинолина: нитроксолин, интестопан.
  3. Производные фторхинолона: ципрофлоксацин, офлоксацин (таривид), пефлоксацин, нофлоксацин, ломефлоксацин.
  4. Производные нитроимидазола: метронидазол,тинидазол

 

Дать характеристику препаратов каждой группы: механизм действия, спектр антимикробной активности, особенности фармакокинетики (всасывание, распределение, метаболизм, элиминация), показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Самостоятельная  работа

Составить таблицы по фармако-клинической эффективности и безопасности препаратов: сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфасалазин, ко-тримоксазол, фурагин, фуразолидон, налидиксовая кислота, палин, нитроксолин, таривид, ципрофлоксацин, метронидазол.

 

Клинико-фармакологическая эффективность препаратов

Группа

 

Спектр антимикробной активности Показания для

применения

Препараты
Сульфаниламидысистемного

действия

Активен в отношении  грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, холерного вибриона, возбудителей газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии катаральной пневмонии, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, менингококковые инфекции, гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоз и др. Сульфадимезин

 

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также хламидий, актиномицетов. Пневмония, бронхит, гнойный отит, инфекции мочеполовых и желчных путей, дизентерия, энтероколит, гнойный менингит (менингококковый и пневмококковый), гнойные хирургические инфекции; лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами, в т.ч. с хлоридином); лепра; инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома и др.); фурункулез, ожоги, пролежни, экзема, абсцесс. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уха, горла, носа, мочеполовых путей, ЖКТ, вызванные указанной микрофлорой. Сульфапиридазин

 

комбинированные Активен в отношении следующих микроорганизмов: стрептококки (гемолитические стрептококки более чувствительны к пенициллину), стафилококк, пневмококк, менингококк, гонококк, кишечная палочка (включая энтеротоксигенные штаммы), сальмонеллы (включая S.typhi и paratyphi), холерный вибрион, сибиреязвенная палочка, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые штаммы), листерии, норкардия, Bordetella pertussis, энтерококк, клебсиеллы, протей, клостридии, пастереллы (в т.ч. возбудитель туляремии), бруцеллы, микобактерии, лепры, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri и sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; крупные вирусы — возбудители, трахомы, пситтакоза, орнитоза, пахового лимфогранулематоза; простейшие: плазмодии малярии, токсоплазмы, патогенные грибы, актиномицеты, кокцидии, гистоплазмы, лейшмании. Устойчивы к препарату: коринебактерии, синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, спирохеты, лептоспиры, вирусы. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции мочеполового тракта — уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мужская и женская).

Инфекции респираторного тракта: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, воспаление среднего уха, синусит.

Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера и дизентерия.

Инфекций кожи и мягких тканей: пиодермия, абсцессы и раневые инфекции.

Остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), септицемия, интраабдоминальный сепсис, менингит, остеоартикулярные инфекции, детские инфекции мягких тканей и скелета.

Ко-тримоксазол

 

-для лечения неспецифического язвенного колита: -оказывает противомикробное и противовоспалительное действия.

Способен избирательно накапливаться в соединительной ткани стенки кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью, конкурентного антагониста парааминобензойной кислоты.

Неспецифический язвенный колит; заболевания бронхо-легочной системы и суставов. Сульфасалазин

 

местного действия Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, а также хламидий, актиномицетов и др. Конъюнктивиты, блефариты, а также некоторые другие заболевания глаз, профилактика бленнореи у новорожденных. Сульфацил натрия
Нитрофураны

системного действия

 

Обладает антибактериальной активностью в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микробов. Препарат сохраняет активность в отношении патогенных штаммов стафилококков и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам и другим химиотерапевтическим средствам. Фурагин растворимый применяют у взрослых при тяжелых формах инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных патогенным стафилококком, стрептококком и другими возбудителями, чувствительными к препарату. Фуразидин в капсулах применяют также для предупреждения инфекций при урологических операциях, цитоскопии, катетеризации и т. д. Инфекционно-воспалительные заболевания: гнойные раны, ожоги, острый и хронический цистит, уретрит, пиелонефрит; инфекции женских половых органов; конъюнктивит. Фурагин

 

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, трихомонад, лямблий. Наиболее чувствительны к фуразолидону возбудители дизентерии, брюшного и паратифов. Cлабо влияет на возбудителей гнойной инфекции и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Дизентерия, паратиф, лямблиоз, пищевые токсикоинфекции; трихомонадные кольпит, уретрит; инфицированные раны и ожоги Фуразолидон

 

местного действия

 

Эффективен в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (сальмонелла, шигелла, протей) микроорганизмов. Диарея различного генеза (бактериальная, при хроническом колите, при нарушении ферментов кишечника). Нифуроксазид (эрцефурил)
для наружного применения

 

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др.). Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст, блефариты, конъюнктивиты, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых пазух, плевры (промывание полостей); острый наружный и средний отит, стоматит, гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы). Внутрь: дизентерия бактериального генеза. Фурацилин

 

Производные хинолона

 

Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, палочки Фридлендера. Действует бактерицидно или бактериостатически в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации. К препарату чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Препарат не активен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

 

 

 

Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит и др. — вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре. Налидиксовая кислота (невиграмон)

 

Обладает бактерицидным действием на большинство грамотрицательных микроорганизмов (синегнойная и кишечная палочки, протей, клебсиелла, шигелла, сальмонелла). Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности, Staphylococcus aureus. Пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит. Пипемидиновая кислота (палин)

 

Производные 8-оксихинолина Препарат оказывает действие на грамположительные (стафилококки,стрептококки, коринебактерии и др.) и грамотрицательные(кишечные палочки, протей, клебсиеллы, сальмонеллы, шигелы, энтеробактерии, возбудители гонореи) микробы, эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов). Острые и хронические инфекции урогенитального тракта: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы, профилактика инфекций при различных вмешательствах (катеризация, цитоскопия; профилактика послеоперационных инфекций при операциях на почках и мочеполовых путях). Нитроксолин

 

Фторхинолоны

 

 

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату чувствительны: золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, кишечная палочка, Citrobаcter, клебсиелла, энтеробактерии, Hafnia, протей (индол-положительные и индол-отрицательные), сальмонелла, шигелла, Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, хламидии, легионелла. Различной чувствительностью к препарату обладают: энтерококки, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuim. В большинстве случаев нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum. Заболевания, вызываемые микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину: инфекции дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости(за исключением бактериального энтерита), почек, мочевыводящих путей, органов малого таза, гениталий, гонорея. Таривид
К ципрофлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: Е. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Моraxellа, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью к ципрофлоксацину: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, группа Viridans стрептококков, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum. Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно чувствительными к ципрофлоксацину: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus, Peptostreptococcus) или устойчивыми (например, Bacteroides) к ципрофлоксацину. Ципрофлоксацин не эффективен против Treponema pallidum. Инфекции дыхательных путей. Применение ципрофлоксацина показано при так называемых трудных возбудителях (например, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно, если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus. Инфекции глаз, почек и (или) мочевыводящих путей, половых органов, включая воспаление придатков, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис. Лечение и профилактика угрожающих инфекций у больных с ослабленными защитными функциями организма, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией. Избирательная деконтаминация кишечника у больных, получающих лечение иммунодепрессивными средствами. Ципрофлоксацин

 

Производные нитроимидазола

 

 

 

 

Противомикробный бактерицидный препарат с высокой активностью в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций — трихомонад, лямблий, дизентерийной амебы. Не активен в отношении аэробных бактерий. При сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Заболевания, вызванные простейшими (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантиаз), трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия) и анаэробными бактериями (Bac.fragilis и другие бактероиды, фузобактерии, эубактерии, клостридии, анаэробные кокки), в т.ч. после хирургических вмешательств на органах брюшной полости, в гинекологической практике: внутрибрюшные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцессы печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; инфекции дыхательных путей — некротическая пневмония, абсцесс легких; прочие инфекции — септицемия, газовая гангрена, остеомиелит, столбняк, менингит, абсцесс мозга; профилактика послеоперационных анаэробных инфекций. Алкоголизм. В качестве радиосенсибилизирующего средства — лучевая терапия больных с опухолями (рак, саркома) в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Для геля: розовые угри, вульгарные угри, бактериальные вагинозы (интравагинальное применение), длительно незаживающих ран, трофические язвы. Метронидазол

 

 

Характеристика безопасности применения препаратов

Противопоказания к назначению
Сульфадимезин
Сульфапиридазин Лейкопения.

Анафилактический шок.

Отек Квинке.

-образование сульфо- и метгемоглобина.

-Агранулоцитоз.

-некротическая ангина.

-острая почечная недостаточность (при повторном приеме больших доз свыше 10 г, на фоне низкого диуреза и кислой реакции мочи кристаллурия).

Ко-тримоксазол

(бисептол)

Сульфасалазин
Сульфацил натрия
Фурагин
Фуразолидон
Нифуроксазид (эрцефурил)
Фурацилин

 

Налидиксовая кислота (невиграмон)
Пипемидиновая кислота (палин)
Нитроксолин
Таривид

(офлоксацин)

Тошнота.

нарушения вкуса, обоняния.

Ципрофлоксацин Тошнота.

нарушения вкуса, обоняния.

Метронидазол Тошнота.

«металлический» вкус во рту

 

 

 

 

 

 

 

Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования для терапии инфекционных заболеваний и выписать в рецептах: ко-тримоксазол, сульфадимезин, фуразолидон, палин, невиграмон, нитроксолин, сульфасалазин, таривид, ципрофлоксацин, сульфацил натрия.

 

Рецепт Показание к применению препарата
1

 

 

 

Rp.:Tab. “Co-trimoxazoli”  N.20

D.S. По 2 таблетки 2 раза в день.

При остром бронхите бактериальной

природы.

 

 

 

 

 

 

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции мочеполового тракта — уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мужская и женская). Инфекции респираторного тракта: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, воспаление среднего уха, синусит. Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера и дизентерия. Инфекций кожи и мягких тканей: пиодермия, абсцессы и раневые инфекции. Остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), септицемия, интраабдоминальный сепсис, менингит, остеоартикулярные инфекции, детские инфекции мягких тканей и скелета.
2

 

 

 

Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5

D.t.d. N.30

S. По 2 таблетки 6 раз в день.

Для лечения пневмонии.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, менингококковые инфекции, гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоз и др.
3

 

 

 

Rp.:Tab. Furazolidoni 0,05 N.20

D.S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

При дизентерии.

Дизентерия, паратиф, лямблиоз, пищевые токсикоинфекции; трихомонадные кольпит, уретрит; инфицированные раны и ожоги
4

 

 

Rp.:Palini 0,2

D.t.d. N.20 in caps.

S. По 2 капсулы 2 раза в сутки.

Пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит.

 

 

5

 

 

 

 

Rp.:Nevigramoni 0,5

D.t.d. N.56 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 4 раза в сутки в

течение 7 дней.

Для лечения цистита.

Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит и др. — вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
6

 

 

 

 

 

Rp.:Tab.Nitroxolini 0,05 N.100

S. После еды по 2 таблетки 4 раза в день.

Курсом 2 недели.

При хроническом пиелонефрите.

 

 

 

 

 

Острые и хронические инфекции урогенитального тракта: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы, профилактика инфекций при различных вмешательствах (катеризация, цитоскопия; профилактика послеоперационных инфекций при операциях на почках и мочеполовых путях).
7

 

 

 

 

 

Rp.:Tab.Sulfasalazini 0,5 N.100

D.S. По 2 таблетки 5 раз в день, в течение

2 недель с последующим постепенным

уменьшением дозы на 0.5 г каждые

5–7 дней; Курсом 3 месяца.

Неспецифический язвенный колит; заболевания бронхо-легочной системы и суставов.
8

 

 

 

 

 

Rp.:Tab. Tarvidi 0,2 N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки. В

течение 7 дней. При острых инфекциях

мочевыводящих путей.

 

 

 

 

Заболевания, вызываемые микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину: инфекции дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости(за исключением бактериального энтерита), почек, мочевыводящих путей, органов малого таза, гениталий, гонорея.
9

 

 

 

 

Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0,25 N.20

D.S. По1 таблетке 2 раза в сутки. Курсом

в 7 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Инфекции дыхательных путей. Применение ципрофлоксацина показано при так называемых трудных возбудителях (например, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно, если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus. Инфекции глаз, почек и (или) мочевыводящих путей, половых органов, включая воспаление придатков, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис. Лечение и профилактика угрожающих инфекций у больных с ослабленными защитными функциями организма, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией. Избирательная деконтаминация кишечника у больных, получающих лечение иммунодепрессивными средствами.
10

 

 

 

Rp.:Sol. Sulfacyli-natrii 20%-10,0ml.

D.S. Глазные капли, по 2 капли 4 раза ​в

сутки. При конъюнктивите.

Конъюнктивиты, блефариты, а также некоторые другие заболевания глаз, профилактика бленнореи у новорожденных.

 

Аудиторная работа

  1. Выполнить тестовые задания

 

  1. К сульфаниламидам системного действия с длительным эффектом относится:

А. Этазол  Б. Сульфадиметоксин  В. Фталазол  Г. Уросульфан  Д. Сульфацил натрия

 

  1. Механизм действия производных оксихинолина заключается в:

А. Образовании комплексных соединений с ионами металлов    Б. Блокаде дегидрофолатредуктазы  В. Конкуренции с парааминобензойной кислотой   Г. Нарушении синтеза белков микробной стенки  Д. Связывании парааминобензойной кислоты

 

  1. Сульфаниламиды блокируют синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке, потому что они:

А. Конкурируют с парааминобензойной кислотой   Б. Потенцируют действие парааминобензойной  кислоты        В. Связывают парааминобензойную кислоту   Г. Нарушают синтез белков микробной стенки    Д. Повышают осмотическое давление внутри микробной клетки

 

  1. К сульфаниламидам для лечения неспецифического язвенного колита относится:

А. Этазол  Б. Ко-тримоксазол   В. Фталазол   Г. СалазопиридазинД. Сульфацил натрия

 

  1. Противотрихомонадной и противолямблиозной активностью обладает:

А. Фуразолидон   Б. Этазол  В. Офлоксацин Г. Ампициллин  Д. Кетоконазол

 

 

 

  1. Укажите точки приложения действия сульфаниламидов и триметоприма

 

Пара-аминобензойная

кислота

                                                                                                                                                                       

                                                                                                                                                   Дигидроптеридин

       

Дигидроптеорат-синтетаза

 

 

                                                                    Дигидроптероевая кислота

 

 

 

                Глутаминовая кислота

 

 

 

Дигидрофолиевая кислота

 

 

Дегидрофолат-редуктаза

 

 

Тетрагидрофолиевая кслота

 

 

 

Синтез пуринов

 

 

 

ДНК                                     РНК

 

 

 

2.2. Укажите принцип действия синтетических противомикробных средств

 

                                                                                Бактериальная клетка

 

                                  

                                                                                                                                                                    Синтез

                                                       Топоизомеразы                                          Репликация ДНК                               клеточной

                                                             стенки

 

 

                                                      Синтез Нуклеотидов                                  Синтез Белка

 

 

 

 

 

                                        Клеточная стенка                                                                     

                                                             Цитопламатическая мембрана

 

 

 

 

  1. Решить задачи

 

Задача №1

Активность дигидрофолатредуктазы ингибирует:

  1. Сульфадимезин 2. Триметоприм 3. Сульфаметоксазол   4.  Норсульфазол

Задача №2

Активность дигидроптероатсинтетазы ингибирует:

  1. Сульфадимезин 2. Триметоприм 3. Сульфаметоксазол   4.  Норсульфазол

Задача №3

Активность ДНК-гиразы ядер бактерий ингибирует:

  1. Диоксидин 2.Ципрофлоксацин 3. ломефлоксацин   4.  Метронидазол  5. Энтефурил.                                                                                                                      

Задача №4

Сульфаниламиды блокируют синтез фолиевой кислоты в бактериальной стенке, т.к.:

  1. Они конкурируют с парааминобензойной кислотой, которая является предшественником фолиевой кислоты
  2. Они потенцируют действие парааминобензойной кислоты, которая является природным антагонистом фолиевой кислоты
  3. Они связывают парааминобензойную кислоту и образуют неактивный комплекс

 

Задача №5

Проведите рациональный выбор синтетического противомикробного средства:

А. Амбулаторная круппозная пнемония: 1. Ко-тримоксазол 2. Офлоксацин.  3. Эрцефурил

Б. Госпитальная крупозная пневмония: 1. Ко-тримоксазол 2. Офлоксацин.  3. Эрцефурил

Предложите технологию применения выбранных средств.

 

  1. Решите задачи на выбор синтетических противомикробных средств с учетом состояния органов и систем организма больного, побочных и токсических эффектов лекарств

 

Задача №6

Следующие утверждения относительно сульфаниламидов верны:

  1. Сульфадиметоксин имеет большой период полувыведения 2. Салазосульфопиридин обычно используется при инфекциях мочевого тракта 3. Сульгин плохо абсорбируется из ЖКТ  4. Сульфацил-Na является подходящим средством для местного применения в глаза  5. Если аллергическая реакция возникает во время лечения, доза должна быть снижена в течение 2-3 дней

 

Задача №7

Сульфаниламиды:

  1. Обычно лучше растворимы в щелочной моче 2. Достигают более высоких концентраций в крови, чем в моче 3. Являются более активными после метаболизма и ацетилирования в моче  4. Являются более активными в щелочной моче  5. Могут осаждаться в моче с образованием кристаллов

 

Задача №8

Сульфаниламиды могут быть причиной повреждения почек, что может быть следствием выпадения в осадок кристаллов в собирающих канальцах почки. Факторами, предрасполагающими к образованию кристаллического осадка, являются:

  1. Высокая концентрация препарата в моче 2. Плохая растворимость препарата в моче 3. рН мочи около 5.0     4. Одновременное назначение нескольких сульфанамидов

 

Задача №9

Наиболее частым возбудителем инфекций мочевых путей является протей, который высокочувствителен к нитрофурантоину.

  1. Верно 2. Неверно

 

 

 

Задача №10

Наиболее частым возбудителем инфекций кишечника является кишечная палочка, сальмонелыа, холера, энтеробактер, палочка дизентерии: 1. Верно 2. Неверно

 

Задача №11

Возбудители инфекций кишечника высокочувствительны к:

  1. Ципрофлоксацин 2. Нитроксалин 3. Энтефурил.

 

Задача №12

Сульфаниламиды метаболизируются путем:

  1. Ацетилирования 2. Конъюгации с глюкуроновой кислотой 3. Конъюгация с сульфатами

 

Задача №13

Замедление и ускорение ацетилирования сульфаниламидов:

  1. Генетически детерминировано 2. Зависит от температуры тела. 3. Зависит от дозы препарата.   4. Зависит от возраста пациента

 

Задача №14

В щелочной моче сульфониламиды:

  1. Менее растворимы 2. Более растворим 3. Не растворимы  4. Устойчивость сульфониламидов не зависит от рН мочи

 

Задача №15

Для лечения инфекций мочевыводящего тракта доза сульфониламидов должна быть:

  1. Удвоена по сравнению с дозой необходимой для лечения системной инфекции 2. Равной той необходимой дозе для лечения системной инфекции 3. Меньше той необходимой дозе для лечения системной инфекции 4. Сульфониламиды не эффективны для лечения инфекции мочевыводящего тракта

 

Задача №16

Риск развития кристаллурии на фоне терапии сульфаниламидами можно уменьшить путем:

  1. Назначения более растворимых сульфаниламидов 2. Ощелачиванием мочи 3. Лечения на фоне повышенной водной нагрузке (диурез до 2 литров в сутки)   4. Ничего из перечисленного.

 

  1. Обоснуите рациональную комбинированную фармакотерапию с учетом фармакологического и фармацевтического взаимодействия лекарственных средств

 

Задача №17

Комбинация сульфаниламидов с триметопримом:

  1. Эффективна, поскольку ингибируются чувствительные ферментные реакции

синтеза фолиевой кислоты   2. Безопасна, т.к у человека не возникает ингибирующих реакций

  1. Может вызывать лекарственную анемию, которая успешно лечится фолиевой кислотой без ингибирования антибактериального эффекта 4. Бактерицидна, хотя ее компоненты обладают бактериостатическим действием 5. Легко приводит к лекарственной резистентности

 

Задача №18

В ко-тримоксазоле сульфаметоксазол предпочтительнее других сульфаниламидов, потому что:

  1. Он наименее токсичен 2. Он действует в так же, как триметоприм 3. В наименьшей степени развивается резистентность  4. Период полужизни его подобен триметоприму

                                                                                                                                

Задача №19

При острой инфекции мочевыводящего тракта, с кислой реакцией мочи, когда не определяется возбудитель, лечение можно начать с:

  1. Хлорамфеникола 2. Тетрациклина 3. Ко-тримоксазола 4. Фуразолидона

 

 

 

Задача №20

При острой инфекции мочевыводящего тракта, с щелочной реакцией мочи и отсутсвии идентификации возбудителя, лечение можно начать с:

  1. Ко-тримоксазола 2. Нитрофуранов 3. Сульфонамида 4. Энтефурила

 

Задача №21

Укажите препараты выбора при инфекции мочевых путей, вызванной синегнойной палочкой:

  1. Нитрофураны 2. Налидиксовая кислота  3. Ципрофлоксацин  4. Офлоксацин

 

Задача №22

Какие препараты показаны для лечения хламидийиой инфекции мочеполового тракта:

  1. Нитроксолин 2. Палин 3. Офлоксацин

 

Задача №23

При длительном применении, каких уроантисептиков возможно развитие полиневрита?

  1. Бисептол 2. Фурагин       3. Нитроксолин

 

Задача №24

Укажите уроантисептик, не вызывающего дисбактериоз  кишечника:

  1. Сульфадимезин 2. Палин 3. Фурагин

 

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *